葡甲胺
详细说明
葡甲胺(N-甲基-D-葡糖胺,Meglumine)是一个被广泛应用于提高药物溶解度的平衡离子。它是一个山梨醇来源的氨基糖,其pKa值为9.6。
葡甲胺的适用范围广泛,尤其适用于所有pKa值在2-7之间的弱酸性药物。由于葡甲胺具有和钠类似的渗透性和离子半径,且不会透过细胞膜,因此它正被越来越多地作为钠的替代物使用。值得关注的,相对钠盐而言,其在体内的高离解度可显著改善主药的生物利用度,并可完全避免钠盐的毒理作用。在药物稳定性方面,葡甲胺可避免液体制剂中的钠在与包材直接接触的过程中,引起玻璃包材中的杂质渗出;并已被证明可在微晶纤维素、乳糖、甘露醇、硬脂酸镁存在的制剂中吸收降解产生的甲醛。